Azt is megfigyelték, hogy az inkertin hormonok vércukor szinttől függően serketik az inzulin elválasztását. Élettani körülmények között ezeknek a hormonoknak a hatása az inzulintermelés serkentésére nagyon rövid ideig tart, mert a dipeptidil-peptidáz (DPP-4) enzim 1-2 perc alatt elbontja őket. Kiderült az a tény is, hogy 2-es típusú cukorbetegségben gyengült az inkretin hormonok hatása, melyet gyógyszeres kezeléssel javítani lehet.
Hosszú ideig nem sikerült a rendszerre ható gyógyszerkészítményt kifejleszteni, de később felfedezték az inkretin hormonok bontásáért felelős DPP-4 enzimet, majd előállították az enzim működését gátló gyógyszereket. Ezek a készítmények a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) gátló vércukorcsökkentők csoportjába tartoznak.
A dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) gátlók jelentősége
A dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) gátló készítmények, mint egy új gyógyszercsoport tagjai, a hasnyálmirigy béta-sejtjeire való hatással a vércukorszinttől függően serkentik a korai inzulinelválasztást, ugyanakkor az alfa-sejtekre hatva csökkentik a glukagon termelődést. Ez utóbbi szintén rendkívül fontos, ugyanis a glukagon hormon a vércukoremelő hatás egyik szereplője.
A korábban szájon át alkalmazott (orális) vércukorcsökkentők csak a hasnyálmirigy béta-sejtjeire hatva fokozták az inzulintermelést, a dipeptidil-peptidáz-4 gátlók azonban hatnak az alfa-sejtekre is, csökkentve a glukagon termelődést. Ezen kettős élettani hatás vezet a szénhidrátegyensúly helyreállításához.
Dipeptidil-peptidáz-4 gátló készítmények szedése esetén alacsony a hipoglikémia kockázata, és nem nő a testsúly.
A dipeptidil-peptidáz-4 gátló gyógyszerkészítményekkel jelentős mértékű HbA1c csökkenést lehet elérni, és jelentősen csökkenthető mind az éhomi, mind az étkezés utáni (posztprandiális) vércukorszint is. A felsoroltakat széleskörű klinikai vizsgálatokkal igazolták.
A dipeptidil-peptidáz-4 gátlók helye az antidiabetikus kezelésben
A magyar szakmai ajánlás és támogatási kritériumok szerint, a dipeptidil-peptidáz-4 gátló készítményeket, a metformin kezelés elégtelensége esetén célszerű adni. A diabetológus szakorvos javaslatára, a háziorvos 70%-os OEP támogatással rendelhetik, egy éven keresztül.
A metformin, dipeptidil-peptidáz-4 gátló készítménnyel történő kombinációja nagyon szerencsés választás, mivel a metformin inzulinrezisztencia csökkentő – ennek következtében testsúlycsökkentő – hatása nagyon jól kiegészíti a dipeptidil-peptidáz-4 gátló, elsősorban a béta-sejtekre és az étkezés utáni vércukorszintre való kedvező hatását. A különböző hatásmódok együttesen, egymást erősítve hatnak.
A dipeptidil-peptidáz-4 gátló készítmények metforminnal kombinálva egy tablettában is elérhetőek
A dipeptidil-peptidáz-4 gátlók és a metformin előnyös tulajdonságai, különböző hatásmódjai, egymást erősítve hatnak. A magyarországi betegek részére is rendelkezésre állnak ezek a tabletták, melyek mindkét hatóanyagot tartalmazzák. Ezek a fix kombinációs készítmények.
Milyen 2-es típusú cukorbetegeknek ajánlottak a dipeptidil-peptidáz-4 gátló készítmények?
Ezeknek a készítményeknek a szedését a 2-es típusú cukorbetegség korai szakaszában kell elkezdeni olyan esetekben, ahol a diéta és a már megkezdett tablettás kezelés ellenére a HbA1c laboratóriumban meghatározott értéke 7,0% felett van.
Különösen ajánlottak a dipeptidil-peptidáz-4 gátlók azoknak a cukorbetegeknek, akik hipoglikémiára (az élettani értéknél alacsonyabb vércukorérték) hajlamosak, elhízottak vagy a testsúly-gyarapodás nem kívánatos náluk. Ugyancsak ajánlottak olyan esetekben, amikor fokozott a csonttörés kockázata (például menopauzában lévő nőbetegek esetén).
Forrás: Egis Nyrt.